Кога се применува сублингвално, нитроглицерин стапува во сила 1-1,5 минути по апликацијата. Ефектот трае околу триесет минути. Од површината на мукозната апсорбира брзо и целосно. Веднаш влегува во системската циркулација. Доколку агенсот се употребува во доза од 0,5 mg, неговата биорасположивост е 100%, а максималната плазма концентрација се забележува по 5 минути. Обемот на дистрибуција е многу голем.

Капсулите со нитроглицерин се препишуваат во истите случаи како во таблетите. Капсулата мора да се зема сублингвално, да се раствори додека не се раствори целосно. Една доза - една или две капсули. Дозата може да се намали во зависност од состојбата на пациентот (процедурата за терапија е слична, само капсулата не смее целосно да се апсорбира, туку исфрла кога ќе остане околу половина).

Нитроглицерин може да ослободи азотен оксид од својата молекула, што е природен ендотелен релаксирачки фактор. Соединението ја зголемува концентрацијата на цикличната гванозин монофосфатаза во клетката, што го спречува пенетрацијата на калциумовите јони во мазни мускулни клетки и предизвикува нивно релаксација. Релаксацијата на мазните мускули на васкуларниот ѕид доведува до проширување на крвните садови, со што се намалува оптоварувањето на срцето и миокардната кислородна побарувачка.