เมื่อใช้อมใต้ลิ้นไนโตรกลีเซอรีนจะมีผล 1-1.5 นาทีหลังการใช้ ผลกระทบจะใช้เวลาประมาณสามสิบนาที จากพื้นผิวของเมือกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ เข้าสู่ระบบไหลเวียนทันที หากตัวแทนใช้ในขนาด 0.5 มก. การดูดซึมของมันคือ 100% และความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะถูกบันทึกไว้หลังจาก 5 นาที ปริมาณการกระจายมีขนาดใหญ่มาก
แคปซูลไนโตรกลีเซอรีนถูกกำหนดในกรณีเดียวกับในแท็บเล็ต ต้องนำแคปซูลอมใต้ลิ้นละลายจนละลายหมด ครั้งเดียว - หนึ่งหรือสองแคปซูล ขนาดอาจลดลงขึ้นอยู่กับสภาพของผู้ป่วย (ขั้นตอนของการรักษาคล้ายกันเฉพาะแคปซูลจะต้องไม่ถูกดูดซึมอย่างสมบูรณ์ แต่ถ่มน้ำลายออกเมื่อเหลือประมาณครึ่งหนึ่ง)
ไนโตรกลีเซอรีนสามารถปล่อยไนตริกออกไซด์จากโมเลกุลของมันซึ่งเป็นปัจจัยการผ่อนคลายแบบ endothelial ตามธรรมชาติ สารประกอบนี้จะเพิ่มความเข้มข้นของ cyclic guanosine monophosphatase ภายในเซลล์ซึ่งป้องกันการแทรกซึมของแคลเซียมไอออนในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบและกระตุ้นให้เกิดการผ่อนคลาย การผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบของผนังหลอดเลือดนำไปสู่การขยายตัวของหลอดเลือดซึ่งจะช่วยลดภาระในหัวใจและความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ