Когато се прилага сублингвално, нитроглицеринът влиза в сила 1-1.5 минути след прилагането. Ефектът продължава около тридесет минути. От повърхността на лигавицата се абсорбира бързо и напълно. Незабавно влиза в системното кръвообращение. Ако се използва в доза от 0,5 mg, бионаличността му е 100%, а максималната плазмена концентрация се отбелязва след 5 минути. Обемът на разпределение е много голям.

Нитроглицериновите капсули се предписват в същите случаи, както при таблетките. Капсулата трябва да се взема сублингвално, да се разтвори, докато се разтвори напълно. Единична доза - една или две капсули. Дозата може да намалее в зависимост от състоянието на пациента (процедурата на лечение е подобна, само капсулата не трябва да се абсорбира напълно, а се изплюва, когато остава приблизително половината).

Нитроглицеринът може да освободи азотен оксид от своята молекула, която е естествен релаксиращ ендотелиален фактор. Съединението увеличава концентрацията на цикличен гуанозин монофосфатаза вътре в клетката, което предотвратява проникването на калциеви йони в гладките мускулни клетки и провокира тяхното отпускане. Релаксацията на гладката мускулатура на съдовата стена води до разширяване на кръвоносните съдове, което намалява натоварването на сърцето и търсенето на кислород в миокарда.