Съвременните производители във фармацевтичната индустрия непрекъснато разработват технологии за производство на многокомпонентни лекарства с определени свойства, овладявайки най-новите технологии, чийто приоритетен проблем е повишаване на ефективността на лекарствата и осигуряване на безопасност. Инкапсулирането на лекарствените вещества в черупката е изключително обещаващ и популярен метод за регулиране на техните свойства. Трябва да се отбележи, вече богата история на капсулирането технологии, те са широко използвани не само в химическата и фармацевтичната промишленост, но и в селското стопанство, в хранителната и химическата промишленост и други напреднали индустрии. Тази статия представя преглед на капсулиращите технологии за производството на различни лекарствени форми: твърди и меки, газообразни и течни. Концепцията за капсулиране (от лат. Capsula - box) предполага налагане на фракционни частици от твърдо вещество и техните агрегати (гранули) или течности (капки) в тънка, но доста твърда черупка (или матрица) с всички видове предварително дефинирани свойства, като разтворимост или липса на способност разтворимост в различни среди, точка на топене, пропускливост и др. Фармацевтичната промишленост разграничава процеси, които позволяват да се произвеждат капсули с размери 10,1–10,4 cm: капсулиране на желатинови капсули (0,5–1,5 cm) и микрони okapsulyatsiya. Целите на капсулирането на лекарства са: запазване на нестабилни лекарства във витамини, антибиотици, ензими, ваксини, серуми и др. от вредното въздействие на факторите на околната среда; маскиране на неприятния вкус и мирис на лекарствени вещества; осигуряване освобождаването на лекарства в кондиционираната част на храносмилателния тракт (чревни микрокапсули); осигуряване на екстраполирани ефекти на лекарството, т.е. продължително освобождаване на малки дози от активния компонент поддържа определено ниво в тялото и най-ефективен терапевтичен ефект за дълго време; комбинацията от несъвместими в чиста форма лекарствени вещества в един препарат (като се използват частични разделителни покрития); прехвърляне в псевдо твърдо състояние на газове и течности (хлабава маса от микрокапсули, пълни с твърди черупки, пълни с газообразни или течни лекарствени вещества); облекчаване на преглъщане; опростяване на по-нататъшната обработка, особено при високоскоростната опаковъчна линия. Капсулираното вещество (основният компонент на микрокапсулите) може да бъде в всяко агрегатно състояние: течно, твърдо, газообразно. Съвременните методи на микрокапсулиране позволяват да се използват както лиофилни, така и лиофобни вещества. Микрокапсулите могат да съдържат инертен пълнител, който е среда, диспергираща веществото по време на микрокапсулиране или необходима за по-нататъшното функциониране на активните вещества. Количеството на капсулираното вещество в микрокапсулите по правило е 50-95% от общата маса на капсулите. Тази стойност може да варира в съответствие с условията на производство и технологията, необходимото съотношение на материала, който се капсулира, и материала на обвивката и други условия на процеса: вискозитет на средата, температура, присъствие на повърхностно активни вещества, степен на дисперсия и др. Терминът "микрокапсули" ("нанокапсули") може да означава няколко различни структури. Възможно е да се използват молекули, които улавят активни вещества вътре, или комбинации от сложни молекули, които впоследствие образуват нанокапсули (наносфери). Нанокапсулирането настъпва, ако размерът на молекулите не надвишава няколко микрометра. Ако размерът на молекулата не надвишава един милиметър, тогава става дума за микрокапсулиране. Материалът на обвивката (капсулираща матрица) може да бъде вещество от различни класове: Липиди и восъци: пчелен восък, карнубик, канделилови восъци, восъчни емулсии, естествени и модифицирани мазнини, глицерол дистеарат. Въглехидрати: захароза, нишесте, глюкоза, малтодекстрини, хитозан, алгинати, етилцелулоза, целулозен ацетат и др. Протеини: пшеница и соеви протеини, зеин, глутен, желатин и др. Използват се както самите протеини, така и техните модификации. Разлагащи се полимери: полибутадиен, поливинилацетат, полипропилен, полистирен и др. В зависимост от предназначението и свойствата на капсулираното вещество и реда на неговото освобождаване, както и от избраната технология за микрокапсулиране, се избират материалите на обвивката или капсулиращата матрица. Механичното разрушаване на микрокапсулните мембрани освобождава тяхното съдържание: топене, триене, налягане, ултразвуково действие, изпарения или газообразни вещества, освободени от промени във външните условия отвътре, дифузия на съдържанието на микрокапсулите по време на набъбване на стените му в заобикалящата течност черупка. Условно е възможно съществуващите методи за микрокапсулиране да се разделят на три основни категории: а) физични методи за микрокапсулиране, основани на механични методи за образуване на черупки. В тази категория методи - екструдиране с помощта на центрофуги или формиращи устройства като "тръба в тръбата", покритие в кипящ слой, вакуумно отлагане (кондензация на парите). б) химични методи, основани на химични трансформации, водещи до получаване на филмообразуващ материал - омрежващи полимери за образуване на нова фаза, полимеризация и поликондензация. Като високо молекулно тегло (полимери и олигомери), вещества с ниско молекулно тегло също могат да претърпят химични трансформации. в) физикохимични методи - отлагане на филмообразуващ полимер от водна среда чрез добавяне на компонент за намаляване на неговата разтворимост, коацервация, генериране на нова фаза с температурни промени, втвърдяване на стопилката в течна среда, изпаряване на летливия разтворител, екстракционно заместване, физическа адсорбция, сушене чрез разпръскване. При избора на метод за микрокапсулиране трябва да се имат предвид няколко ключови фактора. От тях най-важната е целта на продукта, определянето на условията за използване на капсулираното вещество и проявлението на неговите свойства. Изборът на филмообразуващ материал и предварително дефинираната среда за микрокапсулиране зависят от този фактор. Методът на дифузия предизвиква бавно освобождаване на веществото и изисква използването на филмообразуващ материал, който набъбва, а не се разтваря в средата за прилагане на микрокапсули. Ако се нуждаете от бързо освобождаване на веществото, можете да изберете разтворим, топящ се или чуплив филмообразуващ материал. Друг фактор е разтворимостта и стабилността при условията на микрокапсулиране на капсулираното вещество. Нестабилност Много вещества, като летливи течности, някои витамини, ензими, са нестабилни дори при леко повишаване на температурата. Това ограничава използването на отоплителни методи. Като алтернативни методи могат да се прилагат базирани на разделяне на течните фази (образуването на нова фаза от разтворите). Свойствата на веществото ще определят избора на диспергираната фаза и дисперсионната среда. Цената на процеса е от голямо значение, в това отношение най-предпочитани са тези методи, които се извършват в непрекъснат режим и включват по-малко стъпки. Важно е също така ефективността на микрокапсулирането, оцененият размер на микрокапсулите и съдържанието на материала, който трябва да бъде капсулиран в тях. В основата на горната класификация на методите за микрокапсулиране (по-скоро условно) е естеството на процесите, които се случват по време на микрокапсулирането. На практика често се използва комплекс от различни методи. В бъдеще ще разгледаме методите на микрокапсулиране, най-често срещаните във фармацевтичната индустрия.