Når det brukes sublinguelt, tar nitroglyserin effekt 1-1,5 minutter etter påføring. Effekten varer i omtrent tretti minutter. Fra overflaten av slimhinnen absorberes raskt og fullstendig. Straks går inn i systemisk sirkulasjon. Hvis midlet brukes i en dose på 0,5 mg, er biotilgjengeligheten 100%, og maksimal konsentrasjon i plasma er notert etter 5 minutter. Fordelingsvolumet er meget stort.

Nitroglyserin kapsler er foreskrevet i samme tilfeller som i tabletter. Kapslen må tas sublinguelt, oppløses til den er helt oppløst. Enkeltdose - en eller to kapsler. Dosen kan avta avhengig av pasientens tilstand (behandlingsmetoden er lik, bare kapselen må ikke absorberes helt, men spytt ut når omtrent halvparten er igjen).

Nitroglycerin er i stand til å frigjøre nitrogenoksid fra molekylet, noe som er en naturlig endotelavslappende faktor. Forbindelsen øker konsentrasjonen av cyklisk guanosinmonofosfatase inne i cellen, som forhindrer penetrasjon av kalsiumioner i glatte muskelceller og provoserer deres avslapning. Avslapning av de glatte musklene i vaskemuren fører til utvidelse av blodårene, noe som reduserer belastningen på hjertet og den myokardiske oksygenbehovet.