Khi áp dụng dưới lưỡi, nitroglycerin có hiệu lực 1-1,5 phút sau khi sử dụng. Hiệu quả kéo dài trong khoảng ba mươi phút. Từ bề mặt của chất nhầy hấp thụ nhanh chóng và hoàn toàn. Ngay lập tức đi vào lưu thông hệ thống. Nếu tác nhân được sử dụng với liều 0,5 mg, thì sinh khả dụng của nó là 100% và nồng độ tối đa trong huyết tương được ghi nhận sau 5 phút. Khối lượng phân phối rất lớn.

Viên nang nitroglycerin được quy định trong các trường hợp tương tự như trong máy tính bảng. Viên nang phải được uống dưới lưỡi, hòa tan cho đến khi nó được hòa tan hoàn toàn. Liều duy nhất - một hoặc hai viên nang. Liều lượng có thể giảm tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân (quy trình trị liệu tương tự nhau, chỉ có viên nang không được hấp thu hoàn toàn, nhưng nhổ ra khi vẫn còn khoảng một nửa).

Nitroglycerin có thể giải phóng oxit nitric từ phân tử của nó, đây là một yếu tố thư giãn nội mô tự nhiên. Hợp chất làm tăng nồng độ guanosine monophosphatase tuần hoàn bên trong tế bào, ngăn chặn sự xâm nhập của các ion canxi vào các tế bào cơ trơn và kích thích sự thư giãn của chúng. Thư giãn các cơ trơn của thành mạch dẫn đến sự giãn nở của các mạch máu, làm giảm tải cho tim và nhu cầu oxy của cơ tim.