هنگامی که به صورت زیرلایی استفاده شود، نیتروگلیسیرین 1 تا 1/5 دقیقه پس از اعمال عمل می کند. این اثر حدود سی دقیقه طول می کشد. از سطح مخاطی به سرعت و به طور کامل جذب می شود. بلافاصله وارد سیستم گردش خون می شود. اگر عامل در یک دوز 0.5 میلی گرم استفاده شود، بیوپلاستی آن 100٪ است و حداکثر غلظت پلاسمایی پس از 5 دقیقه متوجه می شود. حجم توزیع بسیار بزرگ است.

کپسول نیتروگلیسیرین در موارد مشابه در قرص تجویز می شود. کپسول باید به صورت زیر کشف شود، تا زمانی که کاملا از بین رفته باشد، آن را از بین ببرد. تنها دوز - یک یا دو کپسول. دوز ممکن است بسته به شرایط بیمار کاهش یابد (روش درمان مشابه است، فقط کپسول نباید کاملا جذب شود، اما تقریبا نیمی از آن باقی می ماند).

نیتروگلیسیرین قادر به آزادسازی اکسید نیتریک از مولکول آن است که یک عامل آرامش بخش طبیعی اندوتلیال است. این ترکیب غلظت گوانوزین مونوفسفاتاز سیکلی داخل سلول را افزایش می دهد که از نفوذ یون های کلسیم به سلول های عضلانی صاف جلوگیری می کند و موجب آرامش آنها می شود. آرام سازی عضلات صاف دیواره عروقی منجر به گسترش عروق خونی می شود که باعث کاهش بار قلب و نیاز اکسیژن میوكارد می شود.