Când se aplică sublingual, nitroglicerina are efect 1-1,5 minute după aplicare. Efectul durează aproximativ treizeci de minute. De la suprafața mucoasei absorbite rapid și complet. Intră imediat în circulația sistemică. Dacă agentul este utilizat într-o doză de 0,5 mg, biodisponibilitatea acestuia este de 100%, iar concentrația maximă în plasmă este notată după 5 minute. Volumul de distribuție este foarte mare.

Capsulele de nitroglicerină sunt prescrise în aceleași cazuri ca în comprimate. Capsula trebuie administrată sublingual, dizolvată până la dizolvarea completă. Doză unică - una sau două capsule. Doza poate scădea în funcție de starea pacientului (procedura de tratament este similară, numai capsula nu trebuie absorbită complet, ci scuipă atunci când rămâne aproximativ jumătate).

Nitroglicerina este capabilă să elibereze oxidul nitric din molecula sa, care este un factor natural relaxant endotelial. Compusul mărește concentrația de guanozin monofosfatază ciclică din interiorul celulei, care împiedică pătrunderea ionilor de calciu în celulele musculare netede și provoacă relaxarea acestora. Relaxarea mușchilor netezi ai peretelui vascular duce la expansiunea vaselor de sânge, ceea ce reduce încărcătura inimii și cererea de oxigen din miocard.