Sublingvaalselt rakendatuna toimib nitroglütseriin 1-1,5 minutit pärast manustamist. Efekt kestab umbes kolmkümmend minutit. Limaskesta pinnalt imendub kiiresti ja täielikult. Siseneb kohe süsteemsesse vereringesse. Kui ainet kasutatakse annuses 0,5 mg, on selle biosaadavus 100% ja maksimaalne kontsentratsioon plasmas täheldatakse 5 minuti pärast. Jaotusruumala on väga suur.

Nitroglütseriini kapslid on ette nähtud samadel juhtudel nagu tablettides. Kapsel tuleb võtta sublingvaalselt, lahustada, kuni see on täielikult lahustunud. Ühekordne annus - üks või kaks kapslit. Annus võib sõltuvalt patsiendi seisundist väheneda (raviprotseduur on sarnane, ainult kapsel ei tohi täielikult imenduda, vaid lasta välja umbes poole jäämise ajal).

Nitrogütseriin on võimeline vabastama lämmastikoksiidi oma molekulist, mis on loomulik endoteliaalne lõõgastav tegur. Ühend suurendab tsüklilise guanosiinmonofosfataasi kontsentratsiooni rakus, mis takistab kaltsiumiioonide tungimist silelihasrakkudesse ja provotseerib nende lõõgastumise. Vaskulaarse seina silelihaste lõdvestumine viib veresoonte laienemisele, mis vähendab südame koormust ja müokardi hapnikutarbimist.