Szublingvális alkalmazás esetén a nitroglicerin az alkalmazás után 1-1,5 perccel lép hatályba. A hatás körülbelül harminc percig tart. A nyálkahártya felszínéről gyorsan és teljesen felszívódik. Azonnal belép a szisztémás keringésbe. Ha a hatóanyagot 0,5 mg-os dózisban alkalmazzák, a biológiai hozzáférhetősége 100%, és a maximális plazmakoncentráció 5 perc elteltével észlelhető. Az eloszlási térfogat nagyon nagy.

A nitroglicerin kapszulákat ugyanolyan esetekben írják elő, mint a tablettákban. A kapszulát szublingválisan kell bevenni, fel kell oldani, amíg teljesen fel nem oldódik. Egy adag - egy vagy két kapszula. A dózis a beteg állapotától függően csökkenhet (a kezelés módja hasonló, csak a kapszulát nem szabad teljesen felszívódni, de kb. Fele marad).

A nitroglicerin képes felszabadítani a molekulájából a nitrogén-monoxidot, ami természetes endoteliális relaxációs tényező. A vegyület növeli a ciklikus guanozin-monofoszfatáz koncentrációját a sejten belül, ami megakadályozza a kalciumionok sima izomsejtekbe történő behatolását és provokálja a relaxációt. A vaszkuláris fal sima izmainak megnyugtatása a vérerek terjeszkedéséhez vezet, ami csökkenti a szív terhelését és a szívizom oxigénigényét.