A gyógyszeripar modern gyártói folyamatosan fejlesztik a bizonyos összetevőkkel rendelkező, többkomponensű gyógyszerek előállítására szolgáló technológiákat, amelyek a legújabb technológiák elsajátításával foglalkoznak, amelynek elsődleges kérdése a gyógyszerek hatékonyságának növelése és a biztonság biztosítása. A gyógyhatású anyagoknak a héjba történő beágyazása rendkívül ígéretes és népszerű módszer tulajdonságaik szabályozására. Megjegyzendő, hogy a kapszulázási technológiák már gazdag története, nem csak a vegyiparban, hanem a mezőgazdaságban, az élelmiszer- és vegyiparban, valamint más fejlett iparágakban is széles körben használják. Ez a cikk áttekintést nyújt a különböző adagolási formák előállítására szolgáló kapszulázási technológiákról: kemény és lágy, gáznemű és folyékony. A kapszulázás fogalma (a latin nyelvű Capsula-dobozból) azt jelenti, hogy szilárd és részecskék (granulátumok) vagy folyadékok (cseppek) frakcionált részecskéit vékony, de szilárd burkolatban (vagy mátrixban) kell elhelyezni, mindenféle előre meghatározott tulajdonsággal, például oldhatósággal vagy képességgel. oldhatóság különböző környezetekben, olvadáspont, permeabilitás stb. A gyógyszeripar megkülönbözteti a 10,1–10,4 cm-es méretű kapszulákat lehetővé tevő eljárásokat: nagy méretű zselatin kapszulák (0,5–1,5 cm) és mikronok kapszulázása okapsulyatsiya. A kábítószer-kapszulázás célja: az instabil gyógyszerek megőrzése vitaminokban, antibiotikumokban, enzimekben, vakcinákban, szérumokban stb. a környezeti tényezők káros hatásaiból; a gyógyászati ​​anyagok kellemetlen ízének és szagának elfedése; a gyógyszerek felszabadulásának biztosítása az emésztőrendszer kondicionált részében (enterális mikrokapszulák); a gyógyszer extrapolált hatásainak biztosítása, azaz a hatóanyag kis dózisainak tartós felszabadulása fenntartja bizonyos szintjét a szervezetben és a leghatékonyabb terápiás hatást hosszú ideig; a gyógyszerkészítmények tiszta formájával összeegyeztethetetlen kombinációja egy készítményben (partitív elválasztó bevonatok felhasználásával); a gázok és folyadékok pszeudo szilárd állapotába való átvitele (a tömör kagylóval töltött mikrokapszulák tömege gáznemű vagy folyékony gyógyászati ​​anyagokkal töltve); lenyelés; a további feldolgozás egyszerűsítése, különösen a nagysebességű csomagolási vonalon. A kapszulázott anyag (a mikrokapszulák fő összetevője) bármilyen aggregáló állapotban lehet: folyadék, szilárd, gázhalmazállapotú. A kapszulák modern mikrotermelésének módszerei lehetővé teszik mind a liofil, mind a liofób anyagok használatát. A mikrokapszulák tartalmazhatnak inert töltőanyagot, amely az anyagot a kapszulák mikrotermelése során diszpergálja, vagy a hatóanyagok további működéséhez szükséges. A kapszulázott anyag mennyisége a mikrokapszulákban általában a kapszulák teljes tömegének 50-95% -a. Ez az érték a termelés és a technológia körülményeitől, a kapszulázandó anyag és a héj anyaga és más eljárási körülményei között változhat: a közeg viszkozitása, hőmérséklet, felületaktív anyagok jelenléte, diszperzió mértéke stb. A „mikrokapszulák” („nanokapszulák”) kifejezés számos különböző szerkezetet jelölhet. Lehetőség van olyan hatóanyagokat tartalmazó molekulák használatára, amelyek összetett molekulák kombinációi, amelyek ezt követően nanokapszulákat (nanoszférákat) képeznek. A nanoszapszulázás akkor következik be, ha a molekulák mérete nem haladja meg a néhány mikrométert. Ha a molekula mérete nem haladja meg az egy millimétert, akkor mikrokapszulázásról beszélünk. A burkolat anyaga (kapszulázó mátrix) különböző osztályú anyagok lehetnek: Lipidek és viaszok: méhviasz, karnubic, kandelilla viaszok, viaszemulziók, természetes és módosított zsírok, glicerin-distearát. Szénhidrátok: szacharóz, keményítők, glükóz, maltodextrinek, kitozán, alginátok, etil-cellulóz, cellulóz-acetát stb. Fehérjék: búza és szójafehérjék, zein, glutén, zselatin, stb. Mind a fehérjék, mind azok módosításait használják. Lebomló polimerek: polibutadién, polivinil-acetát, polipropilén, polisztirol stb. A kapszulázott anyag céljától és tulajdonságaitól, valamint felszabadulásának sorrendjétől, valamint a technológia által választott kapszulák mikroprocessziójától függően a héjanyagok kiválasztását vagy a kapszulázó mátrixot választjuk. A mikrokapszula héjainak mechanikai megsemmisítése szabadon engedi a tartalmat: olvadás, súrlódás, nyomás, ultrahangos hatás, gőzök vagy gáznemű anyagok, amelyek a külső körülmények változásaiból bocsátódnak ki belőlük, a mikrokapszulák tartalmának diffúziója, amikor a mikrokapszula falai duzzadnak a környező folyadékban, kölcsönhatásba lép az anyag közegével (ha feloldódik). shell. Feltételesen lehetséges a kapszulák mikrotermelésének jelenlegi módszereit három fő kategóriába osztani: a) a kapszulák mikrotermelésének fizikai módszerei a héjképzés mechanikai módszerei alapján. Ebben a módszer-kategóriában - extrudálás centrifugákkal vagy formázó eszközökkel, mint például "cső a csőben", fluid ágyban történő bevonás, vákuum lerakódás (gőz kondenzáció). b) a kémiai átalakításokon alapuló kémiai módszerek, amelyek egy filmképző anyag előállításához vezetnek - térhálósító polimerek új fázis, polimerizáció és polikondenzáció létrehozásához. Magas molekulatömegű (polimerek és oligomerek) esetében az alacsony molekulatömegű anyagok kémiai átalakulásokat is végezhetnek. c) fizikai-kémiai módszerek - egy filmképző polimer vizes közegből történő lerakódása egy komponens hozzáadásával az oldhatóságának, koacervációjának csökkentése érdekében, új fázis létrehozása hőmérséklet-változásokkal, az olvadék megszilárdítása folyékony közegben, az illékony oldószer elpárologtatása, extrakciós szubsztitúció, fizikai adszorpció, porlasztva szárítás. A kapszulák mikroprocessziós módszerének megválasztásakor számos kulcsfontosságú tényezőt kell figyelembe venni. Ezek közül a legfontosabb a termék célja, meghatározva a kapszulázott anyag használati körülményeit és tulajdonságainak megnyilvánulását. A filmképző anyag kiválasztása és az előre meghatározott környezet a kapszulák mikrotermeléséhez ez a tényező függ. A diffúziós módszer az anyag lassú felszabadulását okozza, és olyan filmképző anyagot igényel, amely inkább a duzzadás helyett a mikrokapszula alkalmazás környezetében feloldódik. Ha gyorsan felszabadul az anyag, akkor választhat egy oldható, olvadó vagy törékeny filmképző anyagot. Egy másik tényező az oldhatóság és stabilitás a kapszulázott anyag kapszuláinak mikrotermelése körülményei között. Instabilitás Sok olyan anyag, mint az illékony folyadékok, egyes vitaminok, enzimek, a hőmérséklet enyhe emelkedése mellett instabilak. Ez korlátozza a fűtési módszerek használatát. Mivel alternatív módszerek alkalmazhatók a folyékony fázisok elválasztása alapján (új fázis kialakulása az oldatokból). Az anyag tulajdonságai meghatározzák a diszpergált fázis és a diszperziós közeg kiválasztását. Az eljárás költsége nagy jelentőségű, ebben a tekintetben a legelőnyösebbek azok a módszerek, amelyeket folyamatos üzemmódban hajtanak végre és kevesebb lépést tartalmaznak. Fontos továbbá a kapszulák mikrogenerálásának hatékonysága, a mikrokapszulák becsült mérete és a kapszulázott anyag tartalma. A kapszulák mikrotermelésére szolgáló módszerek fenti osztályozása (inkább feltételes) a mikrokapszulázás során előforduló folyamatok jellege. A gyakorlatban gyakran alkalmaznak különböző módszerek komplexjét. Az alábbiakban a kémiai és gyógyszeriparban leggyakoribb kapszulák mikrotermelésének módszereit vizsgáljuk.