Þegar nitroglycerín er notað undir húð, tekur það 1-1,5 mínútum eftir notkun. Áhrifið varir í um þrjátíu mínútur. Frá yfirborði slímhúðarinnar frásogast fljótt og alveg. Strax inn í blóðrásina. Ef lyfið er notað í 0,5 mg skammti er aðgengi þess 100% og hámarksstyrkur í plasma eftir 5 mínútur. Dreifingarrúmmálið er mjög stórt.

Nitroglycerin hylki eru ávísað í sömu tilvikum og í töflum. Hylkið verður að taka undir húð, leysið upp þar til það er alveg uppleyst. Einn skammtur - einn eða tveir hylki. Skammturinn getur minnkað eftir ástandi sjúklingsins (meðferðarlíkan er svipuð, aðeins hylkið má ekki frásogast alveg, en úthellt þegar um það bil helmingur er eftir).

Nitroglycerín er hægt að gefa út nituroxíð úr sameindinni, sem er náttúrulega slökunarþáttur í andliti. Efnasambandið eykur styrk hringlaga guanósín monophosphatasa inni í reitnum, sem kemur í veg fyrir að kalsíumjónir kemst í sléttum vöðvafrumum og veldur slökun þeirra. Slökun á sléttum vöðvum í æðaveggnum leiðir til stækkunar æðar, sem dregur úr álagi á hjartað og hjartavöðvun eftirspurnar.