Όταν εφαρμόζεται υπογλώσσια, η νιτρογλυκερίνη λαμβάνει χώρα 1-1,5 λεπτά μετά την εφαρμογή. Η επίδραση διαρκεί περίπου τριάντα λεπτά. Από την επιφάνεια του βλεννογόνου απορροφάται γρήγορα και εντελώς. Εισέρχεται αμέσως στη συστηματική κυκλοφορία. Εάν ο παράγοντας χρησιμοποιείται σε δόση των 0,5 mg, η βιοδιαθεσιμότητά του είναι 100% και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα σημειώνεται μετά από 5 λεπτά. Ο όγκος διανομής είναι πολύ μεγάλος.

Οι κάψουλες νιτρογλυκερίνης συνταγογραφούνται στις ίδιες περιπτώσεις όπως και στα δισκία. Η κάψουλα πρέπει να λαμβάνεται υπογλώσσια, να διαλύεται μέχρι να διαλυθεί πλήρως. Ενιαία δόση - μία ή δύο κάψουλες. Η δοσολογία μπορεί να μειωθεί ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς (η διαδικασία θεραπείας είναι παρόμοια, μόνο η κάψουλα δεν πρέπει να απορροφάται πλήρως, αλλά εκτοξεύεται όταν παραμένουν περίπου μισά).

Η νιτρογλυκερίνη είναι ικανή να απελευθερώσει νιτρικό οξείδιο από το μόριο της, το οποίο είναι φυσικός ενδοθηλιακός χαλαρωτικός παράγοντας. Η ένωση αυξάνει τη συγκέντρωση κυκλικής μονοφωσφατάσης γουανοσίνης μέσα στο κύτταρο, η οποία εμποδίζει τη διείσδυση ιόντων ασβεστίου σε κύτταρα λείων μυών και προκαλεί τη χαλάρωσή τους. Η χαλάρωση των λείων μυών του αγγειακού τοιχώματος οδηγεί στην επέκταση των αιμοφόρων αγγείων, γεγονός που μειώνει το φορτίο της καρδιάς και τη ζήτηση οξυγόνου από το μυοκάρδιο.