כאשר מוחל sublingually, nitroglycerin נכנס לתוקף 1-1.5 דקות לאחר היישום. האפקט נמשך כ -30 דקות. מפני השטח של הריר נספג במהירות ובאופן מוחלט. מיד נכנס למערכת הדם. אם הסוכן משמש במינון של 0.5 מ"ג, הזמינות הביולוגית שלו היא 100%, והריכוז המרבי בפלסמה מצוין לאחר 5 דקות. נפח ההפצה הוא גדול מאוד.

כמוסות Nitroglycerin נקבעו באותם מקרים כמו טבליות. את הקפסולה יש לקחת sublingually, להתמוסס עד שהוא מומס לחלוטין. מנה בודדת - אחת או שתי כמוסות. המינון עשוי להקטין בהתאם למצבו של המטופל (הליך הטיפול דומה, רק הקפסולה לא צריכה להיספג לחלוטין, אך היא ניתקה כאשר נותרו כמחציתם).

Nitroglycerin הוא מסוגל לשחרר תחמוצת חנקן מן המולקולה שלה, שהוא גורם טבעי מרגיע האנדותל. המתחם מגביר את הריכוז של monoposphatase guanosine מחזורית בתוך התא, אשר מונע את החדירה של יוני סידן לתאי שריר חלק מעורר ההתרגעות שלהם. הרפיה של השרירים החלקים של קיר כלי הדם מוביל להרחבת כלי הדם, אשר מפחית את העומס על הלב ואת הביקוש חמצן שריר הלב.