Ja to lieto sublingāli, nitroglicerīns iedarbojas 1-1,5 minūtes pēc uzklāšanas. Efekts ilgst aptuveni trīsdesmit minūtes. No gļotādas virsmas, kas ātri un pilnībā uzsūcas. Nekavējoties nonāk sistēmiskā cirkulācijā. Ja līdzekli lieto 0,5 mg devā, tā biopieejamība ir 100%, un maksimālā koncentrācija plazmā tiek konstatēta pēc 5 minūtēm. Sadales apjoms ir ļoti liels.

Nitroglicerīna kapsulas ir parakstītas tādos pašos gadījumos kā tabletes. Kapsulu jālieto zem mēles, jāizšķīdina, līdz tā ir pilnībā izšķīdusi. Viena deva - viena vai divas kapsulas. Deva var samazināties atkarībā no pacienta stāvokļa (terapijas procedūra ir līdzīga, tikai kapsula nedrīkst būt pilnībā absorbēta, bet izspiesties, kad aptuveni puse paliek).

Nitroglicerīns spēj atbrīvot no tās molekulas slāpekļa oksīdu, kas ir dabisks endotēlija relaksējošs faktors. Savienojums palielina cikliskās guanozīna monofosfatāzes koncentrāciju šūnā, kas novērš kalcija jonu iekļūšanu gludās muskulatūras šūnās un izraisa to relaksāciju. Vaskulārā sienas gludo muskuļu relaksācija noved pie asinsvadu paplašināšanās, kas samazina sirds slodzi un miokarda skābekļa patēriņu.