Når der anvendes sublinguelt, tager nitroglycerin effekt 1-1,5 minutter efter påføring. Effekten varer i ca. 30 minutter. Fra overfladen af ​​slimhinden absorberes hurtigt og fuldstændigt. Straks kommer ind i den systemiske cirkulation. Hvis midlet anvendes i en dosis på 0,5 mg, er dets biotilgængelighed 100%, og den maksimale plasmakoncentration noteres efter 5 minutter. Distributionsvolumenet er meget stort.

Nitroglycerin kapsler er foreskrevet i samme tilfælde som i tabletter. Kapslen skal tages sublingualt, opløses, indtil den er helt opløst. Enkeltdosis - en eller to kapsler. Doseringen kan falde afhængigt af patientens tilstand (behandlingsproceduren er ens, kun kapslen må ikke absorberes fuldstændigt, men spytter ud, når ca. halvdelen forbliver).

Nitroglycerin er i stand til at frigive nitrogenoxid fra dets molekyle, hvilket er en naturlig endothelial afslappende faktor. Forbindelsen øger koncentrationen af ​​cyklisk guanosinmonophosphatase inde i cellen, hvilket forhindrer indtrængen af ​​calciumioner i glatte muskelceller og provokerer deres afslapning. Afslapning af vaskemuskulaturens glatte muskler fører til udvidelse af blodkar, hvilket reducerer belastningen på hjertet og den myokardiske iltbehov.