Moderne producenter inden for medicinalindustrien udvikler løbende teknologier til produktion af multikomponent-lægemidler med visse egenskaber og mestrer de nyeste teknologier, hvoraf det primære problem er at øge narkotikas effektivitet og sikre sikkerhed. Indkapsling af lægemidler i skallen er en ekstremt lovende og populær metode til regulering af deres egenskaber. Det skal bemærkes, at der allerede er en rig historie om indkapslingsteknologier, de anvendes meget ikke kun i den kemiske og farmaceutiske industri, men også inden for landbrug, fødevareindustrien og kemiske industrier og andre avancerede industrier. Denne artikel giver et overblik over indkapslingsteknologier til fremstilling af forskellige doseringsformer: hård og blød, gasformig og flydende. Indkapslingsbegrebet (fra den latinske Capsula-box) indebærer pålægning af fraktioner af partikler af et faststof og deres aggregater (granulater) eller væsker (dråber) i en tynd, men ret solid shell (eller matrix) med alle mulige foruddefinerede egenskaber, såsom opløselighed eller ingen evne opløselighed i forskellige miljøer, smeltepunkt, permeabilitet mv. Farmaceutisk industri differentierer processer, der tillader kapsler på 10,1-10,4 cm i størrelse, der skal fremstilles: indkapsling af store gelatinkapsler (0,5-1,5 cm) og mikrometer okapsulyatsiya. Formålet med lægemiddelindkapsling er: bevarelse af ustabile stoffer i vitaminer, antibiotika, enzymer, vacciner, serum mv fra skadelige virkninger af miljøfaktorer; maskerer den ubehagelige smag og lugt af lægemidler sikre frigivelse af stoffer i den konditionerede del af fordøjelseskanalen (enteriske mikrokapsler); tilvejebringelse af ekstrapolerede virkninger af lægemidlet, dvs. vedvarende frigivelse af små doser af den aktive komponent opretholder sit bestemte niveau i kroppen og den mest effektive terapeutiske virkning i lang tid; kombinationen af ​​uforenelig i ren form af medicinske stoffer i et præparat (ved anvendelse af partitiv adskilte belægninger) Overførsel til en pseudo-fast tilstand af gasser og væsker (løs masse af mikrokapsler fyldt med faste skaller fyldt med gasformige eller flydende lægemidler); lindring af svulmende forenkling af yderligere forarbejdning, især i højhastighedspakningslinjen. Det indkapslede stof (hovedkomponenten i mikrokapsler) kan være i en hvilken som helst aggregativ tilstand: flydende, fast, gasformig. Moderne metoder til mikroproduktion af kapsler gør det muligt at anvende både lyofile og lyofobe stoffer. Mikrokapsler kan indeholde et inert fyldstof, som er mediet, der dispergerer stoffet under kapslernes mikroproduktion eller er nødvendigt for den aktive funktion af de aktive stoffer. Mængden af ​​indkapslet stof i mikrokapsler er som regel 50-95% af den samlede masse af kapsler. Denne værdi kan variere i overensstemmelse med produktions- og teknologibetingelserne, det krævede forhold mellem det materiale, der skal indkapsles, og skalmaterialet og andre procesbetingelser: Middelets viskositet, temperaturen, tilstedeværelsen af ​​overfladeaktive stoffer, dispersionsgrad mv. Udtrykket "mikrokapsler" ("nanokapsler") kan betegne et antal forskellige strukturer. Det er muligt at anvende molekyler, der fælder aktive stoffer inde, eller kombinationer af komplekse molekyler, som efterfølgende danner nanokapsler (nanospherer). Nanoenkapsling opstår, hvis molekylernes størrelse ikke overstiger nogle få mikrometer. Hvis molekylets størrelse ikke overstiger en millimeter, så taler vi om mikroindkapsling. Materialet i skallen (indkapslingsmatrix) kan være stoffer af forskellige klasser: Lipider og voks: bivoks, carnubic, candelilla voks, voksemulsioner, naturlige og modificerede fedtstoffer, glycerol distearat. Kulhydrater: saccharose, stivelse, glucose, maltodextriner, chitosan, alginater, ethylcellulose, celluloseacetat osv. Proteiner: hvede og sojaproteiner, zein, gluten, gelatine osv. Både proteinerne selv og deres modifikationer anvendes. Nedbrydelige polymerer: polybutadien, polyvinylacetat, polypropylen, polystyren osv. Afhængigt af formålet og egenskaberne af det indkapslede stof og rækkefølgen af ​​dets frigivelse såvel som mikroprocessen af ​​kapsler valgt af teknologien udføres udvælgelsen af ​​skalmaterialer eller indkapslingsmatrix. Mekanisk ødelæggelse af mikrokapselmembraner frigiver deres indhold: smeltning, friktion, tryk, ultralydsvirkning, dampe eller gasformige stoffer frigivet fra ændringer i de ydre betingelser indefra, diffusion af indholdet af mikrokapslerne under svulmning af dets vægge i den omgivende væske, interaktion med mediet (når det opløses i det) shell. Det er betinget at dele de eksisterende metoder til mikroproduktion af kapsler i tre hovedkategorier: a) fysiske metoder til mikroproduktion af kapsler baseret på mekaniske metoder til skaldannelse. I denne kategori af metoder - ekstrudering ved hjælp af centrifuger eller dannende anordninger som "rør i rør", belægning i et fluidiseret leje, vakuumaflejring (dampkondensation). b) kemiske metoder baseret på kemiske transformationer, der fører til produktion af et filmdannende materiale - tværbindende polymerer til dannelse af en ny fase, polymerisering og polykondensation. Som højmolekylære (polymerer og oligomerer) kan stoffer med lav molekylvægt også undergå kemiske transformationer. c) fysisk-kemiske metoder - deponering af en filmdannende polymer fra et vandigt medium ved tilsætning af en komponent for at reducere dets opløselighed, koacervering, frembringelse af en ny fase med temperaturændringer, størkning af smelten i flydende medier, inddampning af det flygtige opløsningsmiddel, ekstraktionssubstitution, fysisk adsorption, spraytørring. Flere nøglefaktorer skal overvejes, når man vælger en mikroproduktionsmetode for kapsler. Af disse er det vigtigste produktets formål, bestemmelse af betingelserne for anvendelse af det indkapslede stof og manifestationen af ​​dets egenskaber. Valget af filmdannende materiale og det forudbestemte miljø til mikroproduktion af kapsler afhænger af denne faktor. Diffusionsmetoden forårsager en langsom frigivelse af stoffet og kræver anvendelse af et filmdannende materiale, som svulmer frem for at opløses i mikrokapsel-applikationsmiljøet. Hvis du har brug for en hurtig frigivelse af stoffet, kan du vælge et opløseligt, smeltende eller sprød filmdannende materiale. En anden faktor er opløselighed og stabilitet under betingelser for mikroproduktion af kapsler i det indkapslede stof. Ustabilitet Mange stoffer, såsom flygtige væsker, nogle vitaminer, enzymer, er ustabile, selv med en lille stigning i temperaturen. Dette begrænser brugen af ​​opvarmningsmetoder. Da alternative metoder kan anvendes baseret på adskillelsen af ​​væskefaser (dannelsen af ​​en ny fase fra opløsninger). Egenskaberne af stoffet bestemmer valget af den dispergerede fase og dispersionsmediet. Omkostningerne ved processen er af stor betydning, i den henseende er de mest foretrukne de metoder, der udføres i kontinuerlig tilstand og indbefatter færre trin. Også vigtig er effektiviteten af ​​mikroproduktionen af ​​kapsler, den estimerede størrelse af mikrokapslerne og indholdet af substansen, der skal indkapsles i dem. Grundlaget for den ovenfor beskrevne klassificering af metoder til mikroproduktion af kapsler (ret vilkårlig) er karakteren af ​​de processer, der opstår under mikroindkapsling. I praksis anvendes ofte et kompleks af forskellige metoder. I det følgende vil vi overveje metoderne til mikroproduktion af kapsler, de mest almindelige inden for den kemiske og farmaceutiske industri.