Kada se nanosi sublingvalno, nitroglicerin djeluje 1-1,5 minuta nakon primjene. Učinak traje oko trideset minuta. S površine sluznice se apsorbira brzo i potpuno. Odmah ulazi u sistemsku cirkulaciju. Ako se sredstvo koristi u dozi od 0,5 mg, njegova bioraspoloživost je 100%, a maksimalna koncentracija u plazmi je zabilježena nakon 5 minuta. Volumen distribucije je vrlo velik.

Kapsule nitroglicerina propisuju se u istim slučajevima kao u tabletama. Kapsula se mora uzeti sublingvalno, otopiti dok se potpuno ne otopi. Jedna doza - jedna ili dvije kapsule. Doziranje se može smanjiti ovisno o bolesnikovom stanju (postupak terapije je sličan, samo se kapsula ne smije u potpunosti apsorbirati, nego ispljunuti kad ostane otprilike polovica).

Nitroglicerin može osloboditi dušikov oksid iz svoje molekule, koja je prirodni faktor opuštanja endotela. Spoj povećava koncentraciju cikličkog gvanozin monofosfataze unutar stanice, što sprječava prodiranje kalcijevih iona u glatke mišićne stanice i izaziva njihovo opuštanje. Opuštanje glatkih mišića vaskularnog zida dovodi do širenja krvnih žila, što smanjuje opterećenje srca i potrebu za miokardnim kisikom.