Modernými výrobcami vo farmaceutickom priemysle sú neustále vyvíjajúce technológie na výrobu viaczložkových liekov s určitými vlastnosťami, ovládajúc najnovšie technológie, ktorých prioritou je zvýšiť účinnosť liekov a zabezpečiť bezpečnosť. Zapuzdrenie liečivých látok v plášti je mimoriadne sľubným a obľúbeným spôsobom regulácie ich vlastností. Treba poznamenať, už bohatú históriu enkapsulačných technológií, že sa široko používajú nielen v chemickom a farmaceutickom priemysle, ale aj v poľnohospodárstve, v potravinárskom a chemickom priemysle av iných rozvinutých odvetviach. Tento článok poskytuje prehľad enkapsulačných technológií na výrobu rôznych dávkových foriem: tvrdé a mäkké, plynné a kvapalné. Pojem zapuzdrenie (z latinskej kapsuly - box) znamená uloženie čiastočných častíc pevnej látky a ich agregátov (granúl) alebo kvapalín (kvapiek) do tenkej, ale pevnej škrupiny (alebo matrice) s rôznymi preddefinovanými vlastnosťami, ako je rozpustnosť alebo žiadna schopnosť rozpustnosť v rôznych prostrediach, bod topenia, priepustnosť atď. Farmaceutický priemysel rozlišuje postupy, ktoré umožňujú vyrábať kapsuly s veľkosťou 10,1 až 10,4 cm: zapuzdrenie veľkých želatínových kapsúl (0,5 až 1,5 cm) a mikrónov okapsulyatsiya. Ciele enkapsulácie liekov sú: uchovávanie nestabilných liečiv v vitamínoch, antibiotikách, enzýmoch, očkovacích látkach, sérach atď. od škodlivých účinkov environmentálnych faktorov; maskovanie nepríjemnej chuti a zápachu liečivých látok; zabezpečenie uvoľňovania liekov v kondicionovanej časti tráviaceho traktu (enterické mikrokapsuly); poskytnutie extrapolovaných účinkov liečiva, t.j. trvalé uvoľňovanie malých dávok aktívnej zložky si udržuje určitú hladinu v tele a najúčinnejší terapeutický účinok po dlhú dobu; kombinácia nezlučiteľných v čistej forme liečivých látok v jednom prípravku (s použitím čiastočných separačných náterov); prenesenie do pseudo pevného stavu plynov a kvapalín (uvoľnená hmota mikrokapsúl naplnená pevnými škrupinami naplnenými plynnými alebo kvapalnými liečivými látkami); úľavu z prehĺtania; zjednodušenie ďalšieho spracovania, najmä vo vysokorýchlostnom balení. Enkapsulovaná látka (hlavná zložka mikrokapsúl) môže byť v akomkoľvek agregačnom stave: kvapalná, tuhá, plynná. Moderné spôsoby mikroprodukcie kapsúl umožňujú použitie lyofilných aj lyofóbnych látok. Mikrokapsuly môžu obsahovať inertné plnidlo, ktorým je médium dispergujúce látku počas mikroprodukcie kapsúl alebo ktoré sú potrebné pre ďalšiu funkciu účinných látok. Množstvo enkapsulovanej látky v mikrokapsulách je spravidla 50 až 95% celkovej hmotnosti kapsúl. Táto hodnota sa môže meniť v súlade s výrobnými podmienkami a technológiou, požadovaným pomerom materiálu, ktorý má byť zapuzdrený a materiálom plášťa a inými procesnými podmienkami: viskozita média, teplota, prítomnosť povrchovo aktívnych látok, stupeň disperzie atď. Termín "mikrokapsuly" ("nanokapsuly") môže znamenať množstvo rôznych štruktúr. Je možné použiť molekuly, ktoré zachytia účinné látky vo vnútri alebo kombinácie komplexných molekúl, ktoré následne tvoria nanokapsule (nanosféry). Nanoenkapsulácia nastane, ak veľkosť molekúl nepresiahne niekoľko mikrometrov. Ak veľkosť molekuly nepresiahne jeden milimeter, potom hovoríme o mikroenkapsulácii. Materiál škrupiny (enkapsulačná matrica) môže byť látkou rôznych tried: Lipidy a vosky: včelí vosk, carnubic, candelilové vosky, voskové emulzie, prírodné a modifikované tuky, glycerol distearát. Sacharidy: sacharóza, škroby, glukóza, maltodextríny, chitosan, algináty, etylcelulóza, acetát celulózy atď. Proteíny: pšeničné a sójové bielkoviny, zeín, glutén, želatína atď. Používajú sa samotné proteíny a ich modifikácie. Odbúrateľné polyméry: polybutadién, polyvinylacetát, polypropylén, polystyrén atď. V závislosti od účelu a vlastností enkapsulovanej látky a poradia jej uvoľňovania, ako aj mikroprocesovania kapsúl zvolených technológiou sa uskutočňuje výber obalových materiálov alebo enkapsulačnej matrice. Mechanická deštrukcia mikrokapsulových membrán uvoľňuje ich obsah: tavenie, trenie, tlak, ultrazvukové pôsobenie, výpary alebo plynné látky uvoľňované zo zmien vo vonkajších podmienkach zvnútra, difúzia obsahu mikrokapsúl počas napučiavania jeho steny v okolitej kvapaline shell. Podmienečne je možné rozdeliť existujúce metódy mikroprodukcie kapsúl do troch hlavných kategórií: a) fyzikálne metódy na mikroprodukciu kapsúl na základe mechanických metód tvorby škrupín. V tejto kategórii metód - extrúzia pomocou odstrediviek alebo tvarovacích zariadení, ako je "potrubie v potrubí", povlak vo fluidnom lôžku, vákuové nanášanie (kondenzácia pary). b) chemické metódy založené na chemických transformáciách vedúcich k výrobe filmotvorného materiálu - zosieťujúcich polymérov za vzniku novej fázy, polymerizácie a polykondenzácie. Ako látky s vysokou molekulovou hmotnosťou (polyméry a oligoméry) môžu látky s nízkou molekulovou hmotnosťou podstúpiť aj chemické transformácie. c) fyzikálno-chemické metódy - nanesenie filmotvorného polyméru z vodného prostredia pridaním zložky na zníženie jeho rozpustnosti, koacervácie, vytvorenie novej fázy s teplotnými zmenami, stuhnutie taveniny v kvapalnom médiu, odparenie prchavého rozpúšťadla, extrakčná substitúcia, fyzikálna adsorpcia, sušenie rozprašovaním. Niektoré kľúčové faktory je potrebné zvážiť pri výbere mikroproduktovej metódy pre kapsuly. Z nich je najdôležitejším účelom výrobku určenie podmienok použitia enkapsulovanej látky a prejavu jej vlastností. Voľba filmotvorného materiálu a vopred určeného prostredia na mikro-produkciu kapsúl závisí od tohto faktora. Difúzna metóda spôsobuje pomalé uvoľňovanie látky a vyžaduje použitie materiálu vytvárajúceho film, ktorý sa skôr napučia, než sa rozpustí v aplikačnom prostredí mikrokapsúl. Ak potrebujete rýchle uvoľnenie látky, môžete si vybrať rozpustný, tavný alebo krehký filmotvorný materiál. Ďalším faktorom je rozpustnosť a stabilita pri podmienkach mikroprodukcie kapsúl enkapsulovanej látky. Nestabilita Mnoho látok, ako sú prchavé kvapaliny, niektoré vitamíny, enzýmy, sú nestabilné aj pri miernom zvýšení teploty. To obmedzuje používanie vykurovacích metód. Ako alternatívne metódy možno použiť na základe oddelenia kvapalných fáz (tvorba novej fázy z roztokov). Vlastnosti látky určujú výber dispergovanej fázy a disperzného média. Náklady na proces majú veľký význam, z tohto hľadiska sú najvýhodnejšie tie metódy, ktoré sa vykonávajú v kontinuálnom režime a obsahujú menej krokov. Dôležitá je tiež účinnosť mikroprodukcie kapsúl, odhadovaná veľkosť mikrokapsúl a obsah látky, ktorá má byť zapuzdrená v nich. Základom vyššie popísanej klasifikácie metód mikroprodukcie kapsúl (skôr ľubovoľnej) je povaha procesov, ktoré sa vyskytujú počas mikroenkapsulácie. V praxi sa často používa komplex rôznych metód. V ďalšom sa budeme zaoberať metódami mikroprodukcie kapsúl, ktoré sú najčastejšie v chemickom a farmaceutickom priemysle.