Quan s'aplica sublingualment, la nitroglicerina té efecte 1-1.5 minuts després de l'aplicació. L'efecte dura uns trenta minuts. De la superfície de la mucosa s'absorbeix ràpidament i completament. Immediatament entra a la circulació sistèmica. Si l'agent s'utilitza en una dosi de 0,5 mg, la seva biodisponibilitat és del 100%, i la concentració plasmàtica màxima es detalla després de 5 minuts. El volum de distribució és molt gran.

Les càpsules de nitroglicerina es prescriuen en els mateixos casos que en les tauletes. La càpsula s'ha de prendre sublingualment, dissoldre's fins que estigui completament dissolt. Dosi única: una o dues càpsules. La dosi pot disminuir depenent de la condició del pacient (el procediment de la teràpia és similar, només la càpsula no pot ser absorbida completament, sinó que s'espatlla quan gairebé la meitat roman).

La nitroglicerina és capaç d'alliberar l'òxid nítric de la seva molècula, que és un factor relaxant endotelial natural. El compost augmenta la concentració de guanosina monofosfatasa cíclica dins de la cèl·lula, la qual cosa evita la penetració dels ions de calci en les cèl·lules musculars llises i provoca la seva relaxació. La relaxació dels músculs llisos de la paret vascular condueix a l'expansió dels vasos sanguinis, la qual cosa redueix la càrrega al cor i la demanda d'oxigen del miocardi.