Bij toepassing sublinguaal, heeft nitroglycerine effect 1-1,5 minuten na toediening. Het effect duurt ongeveer dertig minuten. Vanaf het slijmoppervlak geabsorbeerd snel en volledig. Onmiddellijk komt de systemische circulatie binnen. Als het middel wordt gebruikt in een dosis van 0,5 mg, is de biologische beschikbaarheid 100% en wordt de maximale plasmaconcentratie na 5 minuten genoteerd. Het distributievolume is erg groot.

Nitroglycerine-capsules worden in dezelfde gevallen voorgeschreven als in tabletten. De capsule moet sublinguaal worden ingenomen, oplossen totdat deze volledig is opgelost. Eenmalige dosis - één of twee capsules. De dosering kan afnemen afhankelijk van de toestand van de patiënt (de behandelingsprocedure is vergelijkbaar, alleen de capsule mag niet volledig worden geabsorbeerd, maar uitspuwen wanneer ongeveer de helft overblijft).

Nitroglycerine is in staat om stikstofmonoxide vrij te maken van zijn molecuul, wat een natuurlijke endotheliale relaxatiefactor is. De verbinding verhoogt de concentratie van cyclisch guanosine monofosfatase in de cel, die de penetratie van calciumionen in gladde spiercellen voorkomt en hun ontspanning opwekt. Ontspanning van de gladde spieren van de vaatwand leidt tot de expansie van bloedvaten, waardoor de belasting van het hart en de zuurstofbehoefte van het myocard worden verminderd.