Moderne fabrikanten in de farmaceutische industrie ontwikkelen voortdurend technologieën voor de productie van multicomponent-geneesmiddelen met bepaalde eigenschappen, die de nieuwste technologieën beheersen, waarvan de belangrijkste kwestie erin bestaat de effectiviteit van geneesmiddelen te verhogen en de veiligheid te waarborgen. Inkapseling van medicinale stoffen in de schaal is een veelbelovende en populaire methode om hun eigenschappen te reguleren. Opgemerkt moet worden, al een rijke geschiedenis van inkapseling technologieën, ze worden veel gebruikt, niet alleen in de chemische en farmaceutische industrie, maar ook in de landbouw, in de voedings-en chemische industrie en andere geavanceerde industrieën. Dit artikel geeft een overzicht van inkapselingstechnologieën voor de productie van verschillende toedieningsvormen: hard en zacht, gasvormig en vloeibaar. Het concept van inkapseling (uit het Latijn, Capsula-box) impliceert het opleggen van fractionele deeltjes van een vaste stof en hun aggregaten (korrels), of vloeistoffen (druppels) in een dunne, maar vrij stevige schaal (of matrix) met allerlei vooraf gedefinieerde eigenschappen, zoals oplosbaarheid of geen vermogen oplosbaarheid in verschillende omgevingen, smeltpunt, permeabiliteit, enz. De farmaceutische industrie onderscheidt processen die het mogelijk maken dat capsules van 10,1 - 10,4 cm groot zijn: inkapseling van grote gelatinecapsules (0,5-1,5 cm) en micron okapsulyatsiya. De doelstellingen van de inkapseling van geneesmiddelen zijn: behoud van onstabiele geneesmiddelen in vitaminen, antibiotica, enzymen, vaccins, serums, enz. tegen de schadelijke effecten van milieufactoren; het maskeren van de onaangename smaak en geur van medicinale stoffen; het waarborgen van de afgifte van geneesmiddelen in het geconditioneerde deel van het spijsverteringskanaal (enterische microcapsules); het verschaffen van geëxtrapoleerde effecten van het geneesmiddel, d.w.z. langdurige afgifte van kleine doses van de actieve component behoudt zijn bepaald niveau in het lichaam en het meest effectieve therapeutische effect gedurende een lange tijd; de combinatie van onverenigbaar in zuivere vorm van medicinale stoffen in één preparaat (met behulp van partitief scheidende coatings); overbrengen naar een pseudo-vaste toestand van gassen en vloeistoffen (losse massa van microcapsules gevuld met vaste schalen gevuld met gasvormige of vloeibare medicinale stoffen); verlichting van het slikken; vereenvoudiging van verdere verwerking, met name in de snelle verpakkingslijn. De ingekapselde substantie (de hoofdcomponent van microcapsules) kan elke aggregatietoestand hebben: vloeibaar, vast, gasvormig. Moderne methoden voor microproductie van capsules maken het mogelijk om zowel lyofiele als lyofobe stoffen te gebruiken. Microcapsules kunnen een inert vulmiddel bevatten, dat het medium is dat de stof dispergeert tijdens de microproductie van capsules, of noodzakelijk is voor de verdere werking van de werkzame stoffen. De hoeveelheid ingekapselde substantie in microcapsules bedraagt ​​in de regel 50-95% van de totale massa van de capsules. Deze waarde kan variëren in overeenstemming met de productie- en technologieomstandigheden, de vereiste verhouding van het materiaal dat moet worden ingekapseld en het schaalmateriaal en andere procesomstandigheden: viscositeit van het medium, temperatuur, aanwezigheid van oppervlakteactieve stoffen, mate van dispersie, enz. De term "microcapsules" ("nanocapsules") kan een aantal verschillende structuren aanduiden. Het is mogelijk om moleculen te gebruiken die actieve stoffen in zich opsluiten, of combinaties van complexe moleculen, die vervolgens nanocapsules (nanosferen) vormen. Nanoencapsulatie vindt plaats als de grootte van de moleculen een paar micrometer niet overschrijdt. Als de grootte van het molecuul niet groter is dan één millimeter, dan hebben we het over micro-inkapseling. Het materiaal van de schaal (inkapselende matrix) kan bestaan ​​uit stoffen van verschillende klassen: Lipiden en wassen: bijenwas, carnubisch, candelillawassen, wasemulsies, natuurlijke en gemodificeerde vetten, glyceroldistearaat. Koolhydraten: sucrose, zetmeel, glucose, maltodextrines, chitosan, alginaten, ethylcellulose, celluloseacetaat, etc. Eiwitten: tarwe- en soja-eiwitten, zeïne, gluten, gelatine, etc. Zowel de eiwitten zelf als hun modificaties worden gebruikt. Afbreekbare polymeren: polybutadieen, polyvinylacetaat, polypropyleen, polystyreen, enz. Afhankelijk van het doel en de eigenschappen van de ingekapselde stof en de volgorde van zijn afgifte, alsmede de microverwerking van capsules gekozen door de technologie, wordt de selectie van schaalmaterialen of inkapselende matrix uitgevoerd. Mechanische vernietiging van de microcapsulemembranen geeft hun inhoud vrij: smelten, wrijving, druk, ultrasone werking, dampen of gasvormige substanties die vrijkomen door veranderingen in de externe omstandigheden van binnenuit, diffusie van de inhoud van de microcapsules tijdens zwelling van de wanden in de omringende vloeistof shell. Het is onder voorwaarden mogelijk om de bestaande methoden voor micro-productie van capsules in drie hoofdcategorieën onder te verdelen: a) Fysische methoden voor micro-productie van capsules op basis van mechanische methoden voor de vorming van schelpen. In deze categorie methoden - extrusie met behulp van centrifuges of vormingsapparaten zoals "pipe in pipe", coating in een gefluïdiseerd bed, vacuümdepositie (dampcondensatie). b) chemische methoden gebaseerd op chemische transformaties die leiden tot de productie van een filmvormend materiaal - verknopende polymeren voor de vorming van een nieuwe fase, polymerisatie en polycondensatie. Als hoogmoleculair (polymeren en oligomeren) kunnen stoffen met een laag moleculair gewicht ook chemische transformaties ondergaan. c) fysisch-chemische methoden - afzetting van een filmvormend polymeer uit een waterig medium door toevoeging van een component om de oplosbaarheid ervan te verminderen, coacervatie, genereren van een nieuwe fase met temperatuurveranderingen, stollen van de smelt in vloeibare media, verdampen van het vluchtige oplosmiddel, extractiesubstitutie, fysische adsorptie, sproeidrogen. Bij het kiezen van een microproductiemethode voor capsules moeten verschillende belangrijke factoren in overweging worden genomen. Hiervan is het belangrijkste het doel van het product, het bepalen van de gebruiksomstandigheden van de ingekapselde substantie en de manifestatie van zijn eigenschappen. De keuze van filmvormend materiaal en de vooraf bepaalde omgeving voor micro-productie van capsules hangen van deze factor af. De diffusiewerkwijze veroorzaakt een langzame afgifte van de substantie en vereist het gebruik van een filmvormend materiaal dat zwelt in plaats van op te lossen in de microcapsule-toepassingsomgeving. Als u een snelle afgifte van de stof nodig heeft, kunt u een oplosbaar, smeltende of brosse filmvormend materiaal kiezen. Een andere factor is oplosbaarheid en stabiliteit onder de omstandigheden van micro-productie van capsules van de ingekapselde substantie. Instabiliteit Veel stoffen, zoals vluchtige vloeistoffen, sommige vitamines, enzymen, zijn onstabiel, zelfs bij een lichte verhoging van de temperatuur. Dit beperkt het gebruik van verwarmingsmethoden. Als alternatieve methoden kunnen worden toegepast op basis van de scheiding van vloeibare fasen (de vorming van een nieuwe fase uit oplossingen). De eigenschappen van de stof zullen de keuze van de gedispergeerde fase en het dispersiemedium bepalen. De kosten van het proces zijn van groot belang, in dit opzicht hebben de meeste voorkeur die werkwijzen die worden uitgevoerd in de continue modus en die minder stappen omvatten. Eveneens belangrijk is de effectiviteit van de microproductie van capsules, de geschatte grootte van de microcapsules en de inhoud van de substantie die daarin moet worden ingekapseld. De basis van de hierboven beschreven classificatie van methoden voor micro-productie van capsules (nogal arbitrair) is de aard van de processen die optreden tijdens micro-inkapseling. In de praktijk wordt vaak een complex van verschillende methoden gebruikt. Hieronder zullen we ingaan op de micro-productie van capsules, de meest voorkomende in de chemische en farmaceutische industrie.