Када се наноси сублингвално, нитроглицерин ступа на снагу 1-1,5 минута након наношења. Ефекат траје око тридесет минута. Са површине слузнице се апсорбује брзо и потпуно. Одмах улази у системску циркулацију. Ако се средство користи у дози од 0,5 мг, његова биорасположивост је 100%, а максимална концентрација у плазми се запажа након 5 минута. Обим дистрибуције је веома велик.

Нитроглицеринске капсуле се прописују у истим случајевима као иу таблетама. Капсула се мора узети сублингвално, растворити док се потпуно не отопи. Једна доза - једна или две капсуле. Доза се може смањити у зависности од стања пацијента (процедура терапије је слична, само капсула се не сме потпуно апсорбовати, већ испљунути када остане отприлике половина).

Нитроглицерин може да ослободи азотни оксид из свог молекула, који је природни фактор релаксације ендотела. Једињење повећава концентрацију цикличног гванозин монофосфатазе у ћелији, што спречава продирање калцијумових јона у глатке мишићне ћелије и изазива њихово опуштање. Опуштање глатких мишића васкуларног зида доводи до експанзије крвних судова, што смањује оптерећење срца и потребу за кисеоником миокарда.