Po zastosowaniu podjęzykowo nitrogliceryna działa 1-1,5 minuty po aplikacji. Efekt utrzymuje się przez około trzydzieści minut. Z powierzchni śluzu wchłania się szybko i całkowicie. Natychmiast wchodzi do krążenia systemowego. Jeśli środek stosuje się w dawce 0,5 mg, jego biodostępność wynosi 100%, a maksymalne stężenie w osoczu odnotowuje się po 5 minutach. Objętość dystrybucji jest bardzo duża.

Kapsułki nitroglicerynowe są przepisywane w tych samych przypadkach, co w tabletkach. Kapsułka musi być podjęta podjęzykowo, rozpuścić aż do całkowitego rozpuszczenia. Pojedyncza dawka - jedna lub dwie kapsułki. Dawkowanie może się zmniejszyć w zależności od stanu pacjenta (procedura leczenia jest podobna, tylko kapsułka nie może być całkowicie wchłonięta, ale wypluwana, gdy w przybliżeniu pozostaje połowa).

Nitrogliceryna jest w stanie uwalniać tlenek azotu ze swojej cząsteczki, która jest naturalnym czynnikiem relaksującym śródbłonka. Związek ten zwiększa stężenie cyklicznej monofosfatazy guanozynowej wewnątrz komórki, co zapobiega przenikaniu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich i wywołuje ich rozluźnienie. Rozluźnienie mięśni gładkich ściany naczyń prowadzi do ekspansji naczyń krwionośnych, co zmniejsza obciążenie serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.