Нітрогліцерин при застосуванні сублінгвально починає діяти через 1-1.5 хвилин після застосування. Ефект триває на продовженні приблизно тридцяти хвилин. З поверхні слизових всмоктується швидко і повністю. Відразу потрапляє в системний кровотік. Якщо засіб застосовується в дозі 0,5 мг, його біодоступність дорівнює 100%, а максимальна концентрація в плазмі відзначається через 5 хвилин. Обсяг розподілу дуже великий.

Нітрогліцерин в капсулах призначається в тих же випадках, що і в таблетках. Капсулу необхідно приймати сублінгвально, розсмоктувати до тих пір, поки вона повністю не розчиниться. Разовий прийом - по одній-дві капсули. Дозування може зменшуватися в залежності від стану хворого (процедура терапії аналогічна, тільки капсулу необхідно розсмоктувати в повному обсязі, а виплюнути її, коли залишиться приблизно половина).

Нітрогліцерин здатний вивільняти з своєї молекули оксид азоту, який представляє собою природний ендотеліальний релаксуючий фактор. З'єднання підвищує концентрацію циклічної гуанозінмонофосфатази всередині клітини, що перешкоджає проникненню іонів кальцію в клітини гладеньких м'язів і провокує їх розслаблення. Розслаблення гладкої мускулатури судинної стінки призводить до розширення судин, що зменшує навантаження на серце і потребу міокарда в кисні.