Сучасні виробники в фармацевтичній промисловості безперервно розробляють технології для виробництва багатокомпонентних препаратів, що володіють певними властивостями, освоюють новітні технології, пріоритетним питанням яких є підвищення ефективності лікарських речовин і забезпечення безпеки. Інкапсуляція лікарських речовин в оболонку є надзвичайно перспективним і популярним методом регулювання їх властивостей. Потрібно зауважити, вже багату історію технологій інкапсуляції, вони широко використовуються не тільки в хіміко-фармацевтичної промисловості, а й у сільському господарстві, в харчовій та хімічній промисловості та інших галузей галузях. У цій статті наведено огляд технологій інкапсуляції для виробництва різних лікарських форм: твердих і м'яких, газоподібних і рідких. Поняття інкапсуляції (від лат. Capsula - коробочка) має на увазі висновок дрібних частинок твердого тіла і їх агрегатів (гранул), або рідини (крапель) в тонку, але досить міцну оболонку (або матрицю) зі всілякими зумовленими властивостями, такими як здатність розчинність або НЕ розчинність в різних середовищах, температура плавлення, проникність і ін. Фармацевтична промисловість диференціює процеси, що дозволяють виробляти капсули розміром 10.1-10.4 см: інкапсуляція желатинових капсул великих розмірів (0,5-1,5 см) і мікр окапсуляція. Цілями інкапсуляції лікарських речовин є: презервацією нестабільних лікарських препаратів у вітамінах, антибіотиках, ферментах, вакцинах, сироватках і ін. від шкідливого впливу факторів зовнішнього середовища; маскування неприємного смаку і запаху лікарських речовин; обеспечивание вивільнення лікарських речовин в обумовленому відділі шлунково-кишкового тракту (кишковорозчинні мікрокапсули); обеспечивание екстраполювати впливу лікарського препарату, тобто уповільнене вивільнення невеликих доз активного компонента підтримує його певний рівень в організмі і найбільш ефективне терапевтичний вплив протягом тривалого часу; суміщення несумісних в чистому вигляді лікарських речовин в одному препараті (з використанням розділових разделітелних покриттів); переклад в псевдо твердий стан газів і рідин (сипуча маса з заповнених газоподібними або рідкими лікарськими речовинами мікрокапсул з твердою оболонкою); полегшення ковтання; спрощення подальшої обробки, особливо в швидкодіючої пакувальної лінії. Капсуліруемое речовина (головний компонент мікрокапсул) може перебувати в будь-якому агрегатному стані: рідкому, твердому, газоподібному. Сучасні методи мікропроізводство капсул дають можливість застосовувати як ліофільні, так і ліофобні речовини. Мікрокапсули можуть містити інертний наповнювач, що представляє собою середовище диспергування речовини в ході мікропроізводство капсул, або потрібний для подальшого функціонування активних речовин. Кількість в мікрокапсулах капсульованої речовини становить, як правило, 50-95% від загальної маси капсул. Дана величина може варіюватися відповідно до умов отримання і технологією, необхідним співвідношенням капсуліруемого речовини і матеріалу оболонок і інших умов процесу: в'язкості середовища, температури, наявності поверхнево-активних речовин, ступеня диспергування і ін. Tермін «мікрокапсули» ( «нанокапсули») може позначати цілий ряд різних структур. Можливе використання молекул, що затримують активні речовини всередині, або комбінації складних молекул, які згодом формують нанокапсули (наносфери). Наноінкапсуляція має місце, якщо розмір молекул не перевищує декількох мікрометрів. Якщо розмір молекули не перевищує один міліметр, то мова йде про мікроінкапсуляції. Матеріалом оболонки (капсулірующей матриці) можуть виступати речовини різних класів: Ліпіди й віск: бджолиний, карнубскій, канделильский воски, воскові емульсії, природні і модифіковані жири, гліцерин дистеарат. Вуглеводи: сахароза, крохмаль, глюкоза, мальтодекстрини, хітозан, альгінати, етил-целюлоза, ацетатцеллюлозе і ін. Протеїни: пшеничні та соєві протеїни, зеин, глютен, желатин і ін. Використовуються і самі протеїни, і їх модифікації. Деградіруемие полімери: полібутадієн, полівінілацетат, поліпропілен, полістирол і ін. Залежно від призначення і властивостей капсуліруемого речовини і порядку його вивільнення, а також і від обраної технології мікропроізводство капсул, здійснюється підбір матеріалів оболонки або капсулірующей матриці. Механічне руйнування оболонок мікрокапсул вивільняє їх вміст: плавлення, тертя, тиск, ультразвукова дія, розривання зсередини виділяються від зміни зовнішніх умов парами або газоподібними речовинами, дифузія вмісту мікрокапсули при набуханні її стінок в навколишньому рідини, взаємодія з середовищем (при розчиненні в ній) речовини оболонки. Умовно можна розділити існуючі методи мікропроізводство капсул на три основні категорії: а) фізичні методи мікропроізводство капсул, засновані на механічних способах формування оболонки. У цій категорії методів - екструзія з використанням центрифуг або формуючих пристроїв типу «труба в трубі», нанесення покриття в псевдозрідженому шарі, вакуумне напилення (конденсація парів). б) хімічні методи, засновані на що призводять до виробництва плівкоутворювального матеріалу хімічних перетвореннях - зшивання полімерів для утворення нової фази, полімеризація і поліконденсація. Як високомолекулярні (полімери і олігомери), так само і низькомолекулярні речовини можуть піддаватися хімічним перетворенням. в) фізико-хімічні методи - осадження плівкоутворювального полімеру з водного середовища шляхом додавання компонента для зменшення його розчинності, коацервація, генерація нової фази при змінах температур, затвердіння розплаву в рідких середовищах, упаривание легколетучего розчинника, екстракційне заміщення, фізична адсорбція, висушування розпиленням. Кілька основних факторів необхідно враховувати при виборі методу мікропроізводство капсул. З них найбільш важливим є призначення продукту, що визначають умови використання капсульованої речовини і прояви його властивості. Вибір плівкоутворювального матеріалу і зумовлена середовище для мікропроізводство капсул залежать від цього фактора. Метод дифузії викликає уповільнене вивільнення речовини і вимагає використання плівкоутворювального матеріалу, набухає, а не розчиняється в середовищі застосування мікрокапсул. При необхідності швидкого вивільнення речовини, можна вибрати розчинна, розплавляють або крихкий плівкоутворювальний матеріал. Ще один фактор - розчинність і стійкість в умовах мікропроізводство капсул капсуліруемого речовини. Нестійкість Багато речовин, такі як легколетучие рідини, деякі вітаміни, ферменти, нестійкі навіть при несуттєве підвищення температури. Це обмежує допустимість використання передбачають нагрівання методів. Як альтернативні, можна застосовувати методи, в основі яких - розділення рідких фаз (освіта з розчинів нової фази). Властивості речовини при цьому будуть визначати вибір дисперсної фази і дисперсійного середовища. Вартість процесу має велике значення, в зв'язку з цим найкращими є ті методи, які здійснюються в безперервному режимі і включають менше число етапів. Важливі також ефективність мікропроізводство капсул, передбачуваний розмір мікрокапсул і зміст капсуліруемого речовини в них. В основі вишеопісаних класифікації методів мікропроізводство капсул (досить умовною) покладена природа процесів, які виникають при Мікрокапсулювання. У практичній діяльності часто застосовується комплекс різних методів. Надалі розглянемо методи мікропроізводство капсул, найбільш поширені в хіміко-фармацевтичної промисловості.
